Reseptor nikotinik (nAhRs) adalah sekelompok reseptor kolinergik yang juga berinteraksi dengan nikotin dalam tembakau. Mereka membentuk pori-pori melalui membran sel saraf post-ganglionik. Sebagai reseptor nikotinik berfungsi sebagai saluran ion ligan-gated, mereka memediasi transmisi cepat impuls saraf di sinapsis.
Reseptor nikotinik dapat menembus kation seperti natrium, kalium, dan kalsium. Pembentukan saluran ion pada pengikatan hasil agonis dalam depolarisasi membran sel neuron. Ini memungkinkan transmisi sinyal dengan cepat.
Dua jenis reseptor nikotinik adalah N1 dan N2. Reseptor N1 adalah reseptor tipe otot yang ditemukan di persimpangan neuromuskuler. Mereka bertanggung jawab atas kontraksi dan relaksasi otot.
Reseptor N2 adalah reseptor tipe neuron yang ditemukan dalam sinapsis antar neuron. Mereka terlibat dalam fungsi kognitif, memori, pembelajaran, gairah, penghargaan, kontrol motorik, dan analgesia.
Dua jenis reseptor nikotinik diklasifikasikan berdasarkan jenis subunit yang ada di setiap reseptor nikotinik. Pada vertebrata, mereka terdiri dari lima subunit. Pada mamalia, enam belas subunit dapat diidentifikasi dalam reseptor nikotinik.
Macam-macam reseptor muskarinin dan nikotinik
1. Reseptor Muskarinin
M1
Reseptor ini terkait dengan Gq (jalur fosfolipase). Banyak terdapat di cortex,
hippocampus, dan ganglia simpatik. Karena terdapat di otak, memainkan peranan
penting dalam fungsi kognitif dan memori.
• M2
terhubung dengan Gi. Banyak terdapat di jantung, CNS, dan otot polos, sehingga memiliki efek fisiologis pada penurunan kecepatan denyut jantung dan regulasi suhu tubuh. Blokade M2 menyebabkan takikardi dan palpitasi (penguatan kontraksi otot jantung).
M3
terhubung dengan Gq dan distribusinya luas, ada di saliva, bronkus, kelenjar eksokrin, saluran gastrointestinal, mata, lambung. Karena mengaktivasi jalur fosfolipase, efeknya pun menimbulkan kontraksi di tempat-tempat reseptor tersebut berasa
M4
terkait Gi dan banyak terdapat di otak (neostriatum). Bertugas mengatur keseimbangan kolinergik dan dopaminergik, serta mengatur analgesia.
M5
Terkait dengan Gq dan mengatur pelepasan dopamin juga.
2. Reseptor Nikotonik
Reseptor ini selain mengikat asetilkolin, dapat pula mengenal nikotin, tetapi afinitas lemah terhadap
muskarin. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik, namun setelah itu akan menyekat
reseptor itu sendiri. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat, medula adrenalis, ganglia
otonom, dan sambungan neuromuskular.
Istilah-istilah dalam farmakologi
I. Takifilaksis
Takifilaksis (tachyphylaxis) adalah penurunan respon terhadap aplikasi berulang dariagonis, biasanya terjadi selama kurun waktu yang relatif singkat (detik sampai jam).
IV. Desensitisasi
Desensitisasi adalah terapi tambahan selain menghindari allergen dan terapi obat-obatan simptomatik, bukan suatu terapi utama atau terapi pengganti terhadap terapi menghindari allergen, meskipun demikian desensitisasi biasanya efektif pada keadaan-keadaan dimana menghindari allergen tidak dimungkinkan.
II. Toleransi obat
adalah sebuah kondisi yang ditandai oleh penurunan efek obat pada pemberian berulang. Dalam beberapa kasus, toleransi obat menyebabkan kebutuhan untuk meningkatkan dosis obat agar mencapai efek yang sama. Toleransi biasanya berkembang dalam hitungan hari sampai minggu, dan dibedakan dari takifilaksis(tachyphylaxis), penurunan yang lebih cepat dalam pengaruh obat. Toleransi dapat merupakan hasil dari beberapa mekanisme, termasuk perubahan dalam metabolisme obat dan perubahan dalam jumlah atau respon dari reseptor.
